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图卡替尼
吉三代(Epclusa)丙通沙相关知识
  丙肝治疗一直都是让人头痛的一个问题,尤其是目前能够有效治疗丙肝疾病的药物很少,但随着美国吉利德公司的潜心研制,丙肝新药索华迪,吉二代和吉三代的先后面世,这给丙肝患者带来了曙光。说起吉利德公司研制的丙肝新药索华迪和吉二代,因为这两种丙肝药面世的早,很多人还是比较熟悉,但吉三代因为面世的较晚,很多人不是很了解。这里详细介绍一下。
   药理作用本品为索磷布韦与维帕他韦组成的复方制剂。索磷布韦是丙肝非结构蛋白5B依赖性RNA聚合酶抑制剂,是一种核苷酸药物前体,代谢产物GS-461203可被NS5B聚合酶嵌入HCVRNA而终止复制。GS-461203既不是人类DNA和RNA聚合酶抑制剂,也不是线粒体RNA聚合酶的抑制剂。
   吸收在健康成年受试者和慢性丙肝患者中评估了索磷布韦、GS-331007和维帕他韦的药代动力学特性。经口给予Epclusa后,索磷布韦吸收迅速,在给药后1小时观测到中位血浆浓度峰值。在给药后3小时观测到GS-331007的中位血浆浓度峰值。在给药后3小时观测到维帕他韦的中位浓度峰值。基于对HCV感染患者进行的人群药代动力学分析,索磷布韦(n=982)、GS-331007(n=1,428)和维帕他韦(n=1,425)的稳态AUC分别为1,260、13,970和0-242,970ngh/mL。索磷布韦、GS-331007和维帕他韦的稳态C分别为566、868和max259ng/mL。索磷布韦和GS-331007的AUC和C在健康成年受试者中与在HCV0-24max感染患者中相似。HCV感染患者的维帕他韦AUC和C分别比健康受试者0-24max(n=331)低37%和41%。食物影响相对于空腹条件,随中度脂肪餐或高脂肪餐单次给予Epclusa后,维帕他韦AUC分别增加了34%和21%,维帕他0-inf韦C分别增加了31%和5%。中度或高脂肪餐分别使索磷布韦AUC增加了60%max0-inf和78%,但未显著影响索磷布韦C。中度或高脂肪餐没有改变GS-331007AUC,max0-inf但使C分别增加了25%和37%。
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