卡马替尼（capmatinib）是一种酪氨酸激酶抑制剂，由因塞特(Incyte)公司原研、诺华(NovartisAG)公司开发。1MET是一种酶，一种蛋白质，涉及多种细胞过程。它的活性异常或在癌症中增加，这可能导致细胞无法控制的生长和肿瘤的发展。在某些情况下，MET基因的突变会导致外显子14的跳跃。 METex14跳跃会导致外显子不适合，该外显子包含蛋白质生产的遗传密码。正确地在一起。这破坏了代码，并导致MET蛋白的产生增加和癌症发展。卡马替尼可结合并抑制MET。具有过度活跃的MET活性的肿瘤细胞将受到最大影响，导致肿瘤细胞死亡并停止癌症生长。
卡马替尼(Capmatinib)作为一种高效的 MET抑制剂，能够阻断MET依赖性肿瘤细胞系中的 MET磷酸化和关键下游效应因子的激活。在体外生化和细胞实验中,能有效地抑制MET依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并能有效地诱导细胞凋亡, 卡马替尼的药效约为克唑替尼的30倍。 |
