乐伐替尼(lenvatinib)于2015年2月13日获美国FDA批准上市，商品名为Lenvima，用于治疗局部复发或转移性、放射性碘难治性、进展性的分化型甲状腺癌(DTC)。在欧盟和日本也将乐伐替尼指定用于治疗分化型甲状腺癌。乐伐替尼是多靶点酪氨酸激酶(PTKs)抑制剂，研究表明，它既能选择性抑制血管内皮生长因子受体的活性，又能抑制其他参与肿瘤增殖的促血管生成的相关PTKs活性。
乐伐替尼(lenvatinib)的Ⅲ期临床研究在392名患有ＲＲ-DTC的受试者(随机分为Lenvima组和安慰剂组)中展开。研究结果显示，乐伐替尼治疗组的中位无进展生存期(me-dianPFS)显著延长，为18.3个月，相比之下，安慰剂组仅为3.6个月，这表明乐伐替尼对碘难治性甲状腺癌疗效显著。
乐伐替尼(lenvatinib，别名E7080)，化学名为4-〔3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基〕-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺，分子式C21H19ClN404，分子量522.96，CAS登记号417716-92-8。该药是由日本卫材(Eisai)公司开发的一种口服多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂。
研究表明，乐伐替尼(lenvatinib)除抑制促血管生成和致癌信号通路相关ＲTK外，还能够选择性抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体的激酶活性，包括VEGF1、VEGF2、VEGF3，以及FGFＲ、PDGFＲα、KIT和ＲET〔1－2〕。 |
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