产品名称：赛尔帕替尼 Selpercatinib LOXO-292
通用名称：赛尔帕替尼
剂型：胶囊
包装：盒装
规格：40mg
产地：老挝元素制药
适应症：
1、适用于转移性RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者；
2、适用于需要全身治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）；
3、适用于需要全身性治疗且放射性碘难治性（如果合适的放射性碘）患者的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌患者。
特点以及临床试验数据：
赛尔帕替尼为全球首款专门针对RET基因变异的靶向药物，被美国FDA授予孤儿药资格（ODD）、突破性药物资格（BTD）、优先审查资格。元素制药生产的赛尔帕替尼为全球首仿药。
非小细胞肺癌---经铂化疗的RET融合阳性成人NSCLC患者：参与临床试验的105例患者的客观缓解率（ORR）为64％。对治疗有反应的患者中，81％的患者的反应持续至少六个月。还对从未接受过治疗的39例RET融合阳性NSCLC患者的疗效进行了评估，这些患者的ORR为84％。对治疗有反应的患者中，58％的患者的反应持续至少六个月。
RET突变型甲状腺髓样癌---成人和12岁及以上儿童的RET突变型甲状腺癌患者：参与临床试验的143例RET突变患者。55名先前卡博替尼、凡德他尼治疗的患者的ORR为69％。对治疗有反应的患者中有76％的反应持续至少六个月。88例既往未接受过卡博替尼和凡德他尼治疗的RET突变甲状腺髓样癌患者的ORR为73%，对治疗有反应的患者中有61％的反应持续至少六个月。成人和12岁以上儿童的RET融合阳性甲状腺癌患者：参与临床试验的19例难治性RET融合阳性甲状腺癌以及8例未接受任何其它治疗的难治性RET融合阳性甲状腺癌患者。之前接受过治疗的19位患者的ORR为79％，87％对治疗有反应的患者的反应持续至少六个月。8例仅接受过放射性碘治疗的RET融合阳性甲状腺癌患者的ORR为100%，对治疗有反应的患者中有75％的反应持续至少六个月。
用法用量：
体重< 50公斤：每天服用剂量为120 mg（3粒）;
体重≥50公斤：每天服用剂量为160 mg（4粒）；
老挝磨丁元素制药生产的赛尔帕替尼为胶囊剂型，规格为40mg/粒，一瓶含60粒。
常见不良反应以及应对策略：
严重肝不良反应；在开始前监测ALT和AST，在前3个月的第2周，然后根据临床指示每月监测一次；根据严重程度调整剂量或停药。
高血压报告；服用抗高血压药；1周后监测血压，并根据临床指示至少每月监测一次。
监测有发展QTc延长的重大风险的患者；在治疗期间以及在基线时定期评估QT间隔，电解质和TSH。
严重的致命性出血甚至可能发生；永久性中止生命危险的严重出血。
报告超敏反应；体征和症状包括发烧，皮疹，关节痛或肌痛，并发血小板减少或转氨炎。
接受抑制血管内皮生长因子（VEGF）信号通路的药物的患者可能会出现伤口愈合不良的情况。 |
