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图卡替尼
卡马替尼针对非小细胞肺癌的治疗
卡马替尼针对非小细胞肺癌的治疗

  现在,对于这个我们正处于治疗决定点的病人,已经进行了铂类化疗。问题是,我们接下来要做什么?在2021年中后期非常令人兴奋,有2种新的 fda 批准的治疗met外显子20插入突变肺癌的二线治疗方法。其中之一是2021年5月批准的卡马替尼
   卡马替尼 与传统的 EGFR TKIs有一点不同。它实际上是一种双特异性抗体。其中一半靶向 EGFR,但是细胞外部分的 EGFR,不像其他已经被批准较长时间的药物,如西妥昔单抗或内西单抗。卡马替尼 的另一个部分,即双专业部分,是针对 MET 的另一种胞外跨膜的酪氨酸激酶,通过许多相同的下游通路传递信号,是一种已知的蛋白质,在设置对 EGFR 的抗性被放大。目前尚不清楚为什么双特异性 卡马替尼 优于 EGFR 抗体加 MET 抗体的混合物,但它似乎在 EGFR 外显子20非小细胞肺癌中发挥了重要作用。
   除了 卡马替尼 之外,还有一些酪氨酸激酶抑制剂被开发出来,对这种 EGFR 外显子20插入突变具有更高的特异性和有效性。其中一个在2021年9月获得 fda 批准的是 索托拉西布。它是一种口服 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,在结构上与 osimertinib 非常相似,但经过一些修饰。该基因不仅对表皮生长因子受体外显子20插入型肺癌有抑制作用,而且对其他一些 EGFR 突变也有抑制作用,对 her2阳性插入突变型肺癌也有一定的抑制作用,其结构与 EGFR 外显子20插入型肺癌相似。索托拉西布 被批准为每日剂量。相比之下,卡马替尼 是静脉注射。
   我认为主要的区别,除了我们将要讨论的结构和功效上的一些区别之外,是管理和便利。患者可能会有不同的偏好,一个月内每周静脉注射一次,然后每两周进行一次治疗,而不是每天口服 索托拉西布 剂量。

 
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